ТИЗАНИДИН таблетки 2 мг. № 30

Код товара:

x 0 руб 129 руб

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Тизанидин-ратиофарм — миорелаксант центрального действия, оказывающий непосредственное влияние на спинной мозг, где ингибирует высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартат (NMDA). Этот эффект обусловлен стимуляцией α2-рецепторов. Таким образом подавляются постсинаптические механизмы на уровне межнейронных связей в спинном мозгу, отвечающие за гипертонус мышц, что приводит к снижению их тонуса.Тизанидин применяют как спазмолитик при болезненном мышечном спазме и спастических состояниях мышц спинномозгового и церебрального происхождения. Тизанидин снижает сопротивление мышц относительно пассивных движений, подавляет клонические судороги; возможно увеличивает силу произвольных мышечных сокращений.Фармакокинетика. Абсорбция и биодоступность: тизанидин быстро и почти полностью абсорбируется, но вследствие эффекта первого прохождения при экстенсивном метаболизме его средняя абсолютная биодоступность составляет лишь 34%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата.Распределение. Средний объем распределения в стабильном состоянии (Vss) составляет 2,6 л/кг. Связывание с протеинами плазмы крови — 30%. При применении препарата в дозах 4–12 мг наблюдается линейная фармакокинетика. Незначительная вариабельность фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) облегчает достоверную оценку концентрации препарата в плазме крови после его перорального приема.Биотрансформация. Тизанидин быстро метаболизируется в печени. Метаболизм in vitro осуществляется преимущественно с помощью цитохрома P450 1A2. Все метаболиты тизанидина неактивны.Элиминация. T1/2 составляет 2–4 ч. Тизанидин экскретируется преимущественно почками (приблизительно на 70%). Около 2,7% тизанидина элиминируется в неизмененном виде.Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 2="" 14="" auc="" 6="" 1="" 3="" p="">

Показания:

хронические спастические состояния центрального и спинального происхождения; болезненный мышечный спазм.

Применение:

по 2–6 мг 3–4 раза в сутки. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сут, кратность назначения — 3 раза в сутки. Дозу препарата повышают постепенно на 2–4 мг 1–2 раза в неделю.Терапевтический эффект, как правило, достигается при применении препарата в дозе 12–24 мг в сутки, которую равномерно распределяют на 3–4 приема. Суточная доза не должна превышать 36 мг.Длительность лечения определяется индивидуально.

Противопоказания:

•повышенная чувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;•выраженные нарушения функции печени;•астенический бульбарный паралич.

Побочные эффекты:

классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥10%), часто (1–10%), иногда (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (<0,01%). p="">

Психические расстройства РедкоГаллюцинации, инсомния Нервная система ЧастоСонливость, головокружение Сердечно-сосудистая система ЧастоБрадикардия, артериальная гипотензия ЖКТ ЧастоСухость во рту РедкоТошнота, диспепсия Гепатобилиарная система Очень редкоГепатит Опорно-двигательный аппарат РедкоМиастения Общие проявления ЧастоПовышенная утомляемость Лабораторные показатели РедкоПовышение активности трансаминаз в плазме крови

При применении препарата в низких дозах (для устранения болезненного мышечного спазма) отмечают сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, повышение АД, тошноту, диспепсию, повышение активности трансаминаз в плазме крови. Как правило, эти реакции слабо выражены, имеют транзиторный характер.При назначении препарата в более высоких дозах (при спастическом состоянии мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями), указанные побочные реакции развиваются чаще, они более выражены, однако это не требует отмены тизанидина. Также выявляют такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, инсомния, галлюцинации, гепатит.

Особые указания:

Период беременности. В эксперименте на животных тератогенное действие Тизанидина-ратиофарм не установлено. Контролируемые исследования применения тизанидина в период беременности не проводились. Поэтому Тизанидин-ратиофарм не следует назначать в период беременности, за исключением ситуаций, когда польза от лечения превышает возможный риск для плода.Период кормления грудью. По данным экспериментальных исследований на животных, в молоко экскретируется небольшое количество тизанидина, однако препарат нельзя назначать в период кормления грудью.Дети. Препарат нельзя назначать детям, так как нет достаточного опыта применения тизанидина у этой группы пациентов.При почечной недостаточности. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 2="" 1="" -="" 6="" p="">

Взаимодействия:

противопоказано одновременное применение тизанидина и флувоксамина или ципрофлоксацина (являются ингибиторами CYP 1A2), так как это вызывает увеличение AUC для тизанидина соответственно в 33 и 10 раз. Это предопределяет возникновение клинически значимой длительной артериальной гипотензии, которая сопровождается сонливостью, головокружением, снижением психомоторной активности. Не рекомендуется одновременно применять тизанидин и другие ингибиторы CYP 1A2, в частности некоторые антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (в том числе диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Алкоголь и седативные препараты могут потенцировать седативный эффект тизанидина.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, кома.Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 °C.

Каталог товаров