ЛЕВОМЕПРОМАЗИН

Состав и форма выпуска

Левомепромазин. Драже (25 мг); раствор для инъекций (в 1 амп. — 25 мг).

Левомепромазин. описание препарата

По строению отличается от аминазинаналичием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и анальгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает анальгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

Фармакологическое действие

Левомепромазин — нейролептик фенотиазинового ряда. Купирует психомоторное возбуждение, оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгетическое, умеренное противорвотное, гипотермическое, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Обладает некоторой антидепрессивной активностью. Вызывает снижение артериального давления. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации, противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Левомепромазин повышает болевой порог, усиливает эффект анальгетиков.

Показания

– психомоторное возбуждение различной этиологии;
– маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, инволюционный психоз, депрессивно-параноидная шизофрения, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства;
– невротические расстройства с повышенной возбудимостью, нарушениями сна;
– заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.;
– зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);
– эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);
– для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза.

Применение

Назначают внутрь, в/м, реже — в/в. Для в/м введения 2,5% раствор левомепромазина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. В/в введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.

Применяют также капельные инфузии, разводя 50-100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы. У больных с психозами при возбуждении лечение начинают с парентерального введения 25-75 мг левомепромазина (1-3 мл раствора), при необходимости увеличивают суточную дозу до 200-250 мг (иногда до 350-500 мг) при в/м введении и до 75-100 мг при в/в введении. По мере регрессии симптомов возбуждения парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 50-100 мг (до 300-400 мг/сут).

При умеренно выраженных психопатологических расстройствах курсовое лечение начинают с суточной дозы 25-50 мг (1-2 мл раствора или 1-2 таб), увеличивая ежедневно дозу на 25-50 мг до суточной — 200-300 мг внутрь или 75-200 мг парентерально (в редких случаях — до суточной дозы 600-800 мг внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 25-100 мг/сут.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 50-75 мг препарата. По показаниям вводят по 100-150 мг в/м в течение 5-7 сут. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами левомепромазин назначают внутрь в суточной дозе 12,5-50 мг( 1/2-2 таб). Во время лечения левомепромазином рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов показан контроль АД.

С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой большой дозы левомепромазина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 30 мин.

При невозможности по клиническим показаниям отменить прием левомепромазина у беременных женщин в течение всего периода беременности назначают минимальные поддерживающие дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. На фоне лечения левомепромазином употребление алкогольных напитков не рекомендуется.

Побочное действие

На ЦНС: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетикогипотонического синдрома, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, невнятность речи.
На ПС: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, нарушение функций печени.
На ССС: ортостатическая гипотония, тахикардия.
На СК: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
На ЭС: галакторея, нарушение менструального цикла, масталгия, аденома гипофиза.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
АР: отек гортани, отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, дерматит.
Прочие: нарушения мочеиспускания, гипертермия, боль и отек в местах инъекции.

Противопоказания

– стойкая артериальная гипотензия, особенно у больных пожилого возраста;
– заболевания печени;
– заболевания почек;
– заболевания кроветворной системы;
– хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации;
– период лактации, детский возраст;
– закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, повышенная чувствительность к фенотиазинам.

Передозировка

Симптомы.
Артериальная гипотензия, желудочковая тахикардия, экстрапирамидные расстройства, судорожный синдром, кома.
Лечение.
Реанимационные мероприятия и симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы МАО повышают риск появления экстрапирамидных расстройств во время лечения левомепромазином из-за снижения инактивации препарата в печени. Одновременное назначение левомепромазина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия.

Под влиянием левомепромазина противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызываемой нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.

При одновременном применении левомепромазина и гипотензивных препаратов повышается риск возникновения ортостатической гипотензии. После приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроокиси алюминия, магния или кальция, абсорбция левомепромазина уменьшается, поэтому в случае необходимости сочетанного применения этих препаратов левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидного препарата, если не показано парентеральное введение нейролептика. Сочетание левомепромазина и ЛС, обладающих М-холиноблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных антихолинергических проявлений.