В вашей корзине:
0 шт. на 0 р.
-
Время работы:
9:00 - 21:00 -
Москва:
8(800) 500-91-08 -
Наш офис в Москве:
Москва, Проспект Вернадского, дом 29
В вашей корзине:
0 шт. на 0 р.
Время работы:
9:00 - 21:00Москва:
8(800) 500-91-08Наш офис в Москве:
Москва, Проспект Вернадского, дом 29По области применения:
По группам:
По заболеваниям:
По действующему веществу:
| Состав и форма выпуска: | Капсулы пролонгированного действия (2 мг + 180 мг) — 1 капс. (гран. + табл.) Гранулы трандолаприл — 2 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; повидон (К25); натрия стеарилфумарат Таблетка, покрытая пленочной оболочкой верапамила гидрохлорид — 180 мг вспомогательные вещества: МКЦ; натрия альгинат; повидон (К30); магния стеарат; вода очищенная пленочное покрытие: гипромеллоза 6 mPa; гипромеллоза 15 mPa; гипролоза 7 mPa; макрогол 400; макрогол 6000; тальк; кремния диоксид коллоидный; натрия докусат; титана диоксид Е171 твердая желатиновая капсула (крышечка): титана диоксид Е171; краситель железа оксид красный Е172; желатин; натрия лаурилсульфат; (корпус): титана диоксид Е171; краситель железа оксид красный Е172; желатин; натрия лаурилсульфат в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги 5, 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 блистера. |
|---|---|
| Описание лекарственной формы: | Твердые желатиновые бледно-розовые непрозрачные капсулы (размер 0). Содержимое капсул: гранулы белого цвета (трандолаприл), таблетка верапамила гидрохлорида белого цвета продолговатой двояковыпуклой формы с пленочным покрытием. |
| Характеристика: | Тарка — комбинированный препарат, в состав которого входят верапамил пролонгированного действия и трандолаприл. Трандолаприл — этиловый эфир несульфгидрильного ингибитора АПФ трандолаприлата (пролекарство). Верапамил — БКК. |
| Фармакокинетика: | Трандолаприл Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность около 10%. Время достижения Cmax в плазме крови около 1 ч. Связывание трандолаприла с белками плазмы крови — около 80% и не зависит от концентрации. Объем распределения трандолаприла около 18 л. T1/2 — менее 1 ч. При многократном применении равновесное состояние концентрации достигается примерно через 4 дня как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертензией. В плазме крови подвергается гидролизу до образования активного метаболита трандолаприлата. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4-10 ч. Cmax и AUC не зависят от приема пищи. Абсолютная биодоступность трандолаприлата — около 70%. Связывание с белками крови зависит от концентрации и варьирует от 65% при концентрации 1000 нг/мл до 94% при концентрации 0,1 нг/мл. При равновесном состоянии концентрации эффективный T1/2 трандолаприлата вместе с небольшой фракцией принятого препарата варьирует между 16 и 24 ч, что, вероятно, отражает связывание с плазменным и тканевым АПФ. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. 10-15% дозы трандолаприла выводится в виде трандолаприлата почками. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в фекалиях. В незначительном количестве выводится в неизмененном виде через почки (<0,5%). Почечный Cl трандолаприлата варьирует от 1 до 4 л/ч в зависимости от дозы. Фармакокинетика трандолаприла не изучалась у детей до 18 лет. Концентрация трандолаприла в плазме крови увеличивается у пожилых пациентов (старше 65 лет). Однако плазменная концентрация трандолаприлата и его АПФ-ингибирующая активность у пожилых пациентов обоего пола с артериальной гипертензией не изменяются. Почечная недостаточность. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов на гемодиализе и с Cl креатинина менее 30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный Cl снижен приблизительно на 85%. Печеночная недостаточность. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с нетяжелым алкогольным циррозом печени плазменная концентрация трандолаприла и трандолаприлата повышается в 9 и 2 раза соответственно, но АПФ-ингибирующая активность не изменяется. Верапамил Около 90-92% принятой внутрь дозы верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет всего 22% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. При повторном применении средняя биодоступность может возрастать до 30%. Время достижения пиковой плазменной концентрации составляет 4-15 ч. Равновесная концентрация при многократном применении 1 раз в сутки достигается через 3-4 дня. Связывание с белками плазмы крови около 90%. T1/2 при повторном применении равен в среднем 8 ч; 3-4% дозы выводится почками в неизмененном виде. Метаболиты выводятся почками (70%) и через кишечник (16%). Одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче, является норверапамил, фармакологическая активность которого составляет 10-20% от таковой верапамила; его доля составляет 6% от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила сходные. Фармакокинетика верапамила не меняется при нарушении функции почек. Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила не меняется у больных с компенсированным нарушением функции печени. Нарушение функции почек не оказывает влияния на выведение верапамила. Тарка Сведений о фармакокинетическом взаимодействии верапамила и трандолаприла или трандолаприлата нет, поэтому фармакокинетика двух препаратов при совместном применении не отличается от таковой при их назначении по отдельности. |
| Фармакодинамика: | Трандолаприл Трандолаприл подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы крови. Ренин — это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается незначительно, тем не менее может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды. Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим свойством, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых уровней калликреина-кининов, что способствует расширению сосудов за счет активации системы ПГ. Этот механизм, возможно, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов. У больных артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении «сидя» и «стоя» без компенсаторного увеличения ЧСС. Периферическое сосудистое сопротивление снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается, почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Резкое прекращение терапии не сопровождается быстрым увеличением АД. Гипотензивный эффект трандолаприла проявляется через 1 ч после приема и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 ч. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется. Трандолаприл не ухудшает циркадный профиль АД. Верапамил Верапамил блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и коронарных сосудов. Верапамил вызывает снижение АД как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка. Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердечной деятельности, т.к. он не блокирует бета-адренорецепторы. Тарка В исследованиях на здоровых добровольцах не было выявлено признаков взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом на уровне фармакокинетических параметров или ренин-ангиотензиновой системы. Следовательно, синергизм двух ЛС отражает их взаимодополняющие фармакодинамические эффекты. В клинических исследованиях препарат Тарка снижал АД в большей степени, чем оба препарата в отдельности. |
| Инструкция: | ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Форма выпуска Капсулы пролонгированного действия 2 мг + 180 мг. По 5, 7, 10 или 14 капсул в блистере из ПВХ/А1- фольги. 1, 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке. Условия хранения При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: по рецепту. Фирма-производитель: Эбботт ГмбХ и Ко.КГ, 67061 Людвигсхафен, Кнолльштрассе 50, Германия. Претензии потребителей направлять в представительство фирмы «Эбботт Лэбораториз С.А» по адресу: 107031, Москва, Дмитровский пер. д.9. Тел./факс (495) 258 42 70/ (495) 258 42 71 И.О. Директора ИДКЭЛС Представитель фирмы А.Н.Васильев О.И. Близнюк RUS/Tar caps CCDS03501006 3 May, 2007 October, 2006 14 |
| Показания: | Эссенциальная артериальная гипертензия. |
| Противопоказания ТАРКА РЕТАРД: | Гиперчувствительность к трандолаприлу или к любому др.ингибитору АПФ и/или верапамилу,развитие ангионевротического отека при ранее проводившемся лечении ингибиторами АПФ,наследственный или идиопатический ангионевротический отек, кардиогенный шок,осложненный инфаркт миокарда (недавно перенесенный),AV блокада II-III ст. без искусственного водителя ритма,SA блокада. СССУ,ХСН,тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин),гемодиализ, цирроз печени с асцитом, тяжелая печеночная недостаточность, митральный или аортальный стеноз,ГОКМП, реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных аретрий,стеноз артерии единственной почки,первичный гиперальдостеронизм,беременность,период лактации,детский возраст (до 18 лет).C осторожностью.Брадикардия, AV блокада I ст.,мерцательная аритмия в сочетании с дополнительными путями проведения импульса (в т.ч. синдром WPW). |
| Применение при беременности и кормлении грудью: | Противопоказано во время беременности и период лактации.Детям до 18 лет. |
| Побочные действия: | Трандолаприл Со стороны ССС: резкое снижение АД (головокружение,слабость,нарушения зрения,обморочные состояния),тахикардия,сердцебиение,аритмии,стенокардия (развитие или усугубление), инфаркт миокарда.Со стороны нервной системы:динамические нарушения мозгового кровообращения,церебральный инсульт,головная боль, повышенная утомляемость; заторможенность,депрессия, нарушения сна,парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания,шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, нарушения вкуса, потеря вкусовых ощущений. Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек или их усугубление,острая почечная недостаточность, снижение потенции.Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель,бронхит,ринит,синусит; глоссит,бронхоспазм.Со стороны пищеварительной системы:тошнота,сухость во рту,боль в животе,нарушения пищеварения;рвота,запоры или диарея,снижение аппетита; холестатическая желтуха, гепатит,панкреатит,кишечная непроходимость.Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. редко-гемолитическая у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы),снижение гематокрита,эритроцитопения, лейкопения,тромбоцитопения, редко-агранулоцитоз и панцитопения.Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек (в т.ч. фатальный отек гортани), кожная сыпь,зуд,крапивница, бронхоспазм,мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка,миалгия,артралгия, эозинофилия и/или увеличение титра антител.Лабораторные показатели:гиперкалиемия,гипонатриемия,уратемия,гиперпротеинемия,повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия,протеинурия;повышение активности "печеночных" трансаминаз,гипербилирубинемия.Со стороны кожи и ее придатков:псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация,алопеция, онихолизис.Верапамил Со стороны ССС:выраженное снижение АД (может привести к развитию инфракта миокарда и цереброваскулярным нарушениям),брадикардия,развитие или усугубление СН.Редко - AV блокада III ст.,которая в редких случаях может вызвать асистолию.Со стороны пищеварительной системы: запор,редко-тошнота,при длительном лечении-гиперплазия десен (обратимая после прекращения лечения), гепатит.Со стороны эндокринной системы:редко - гинекомастия у пожилых (особенно после длительной терапии),гиперпролактинемия и галакторея.Аллергические реакции:синдром Стивенса-Джонсона,кожные аллергические реакции (в т.ч. эритематозные высыпания).Со стороны ЦНС: редко-головная боль, раздражительность,головокружения,повышенная утомляемость, парестезии.Со стороны опорно-двигательного аппарата:редко- миалгия,артралгия.Прочие:редко-отеки голеней,гиперемия кожи,эритромелалгия (болезненное пароксизмальное расширение кровеносных сосудов кожи).Лабораторные показатели:повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. |
| Лекарственное взаимодействие: | Взаимодействие, обусловленное верапамилом. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Верапамил является ингибитором CYP3A4. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, при этом наблюдалось повышение уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. Соответственно при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия. В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленному верапамилом. Другие возможные взаимодействия. Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы. Возможно усиление неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление артериальной гипотензии). Хинидин. Усиление гипотензивного действия. У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких. Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры. Усиление гипотензивного действия. Празозин, теразозин. Усиление гипотензивного действия. Средства для лечения ВИЧ-инфекции. Некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир, могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении дозы верапамила должны быть снижены. Карбамазепин. Повышение уровня карбамазепина в плазме крови, что может сопровождаться свойственным карбамазепину побочным действием — диплопией, головной болью, атаксией или головокружением. Литий. Повышение нейротоксичности лития. Рифампицин. Может уменьшить гипотензивное действие верапамила. Сульфинпиразон. Может уменьшить гипотензивное действие верапамила. Миорелаксанты. Эффект миорелаксантов может усилиться. Ацетилсалициловая кислота. Повышение кровоточивости. Этанол (алкоголь). Повышение уровня этанола в плазме крови. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины). Симвастатин/ловастатин. Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточного уровня симвастатина или ловастатина. Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз с постепенным их повышением в процессе терапии. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, то необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно. Взаимодействия, обусловленные трандолаприлом. Диуретики Диуретики или другие гипотензивные ЛС могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при совместном применении с тиазидными диуретиками. Лекарственные средства, повышающие уровень сывороточного калия. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии при одновременном применении с трандолаприлом. Гипогликемические средства. Одновременное применение трандолаприла, как и любых ингибиторов АПФ, с гипогликемическими средствами (инсулином или гипогликемическими средствами для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии. Литий. Трандолаприл может ухудшить выведение лития. Необходим контроль уровня лития в сыворотке крови. Другие Колхицин. Колхицин является субстратом для CYP3A4 и P-гликопротеина, поэтому при одновременном применении с верапамилом концентрация колхицина в крови может значительно повыситься. Ингаляционные анестетики. В экспериментах на животных было показано, что ингаляционные анестетики снижают поступление кальция в клетку, тем самым оказывая угнетающее влияние на сердечно-сосудистую систему. При совместном применении с верапамилом возможно усиление угнетающего действия на миокард. Гипотензивный эффект некоторых ингаляционных анестетиков может быть усилен ингибиторами АПФ. При использовании во время гемодиализа высокопроточных мембран из полиакрилонитрила у больных, получавших ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует избегать применения подобных мембран во время гемодиализа. НПВП снижают гипотензивный эффект трандолаприла. Цитостатические или другие иммуносупрессивные ЛС и ГКС повышают риск развития лейкопении при совместном применении с ингибиторами АПФ. |
| ТАРКА РЕТАРД - cпособ применения и дозы: | Внутрь,не разжевывая (капсулу проглатывают целиком),запивая небольшим количеством воды, до или после еды,по 1 капсуле 1 раз в сутки (утром). |
| Передозировка: | В клинических исследованиях максимальная доза трандолаприла составила 16 мг. При этом не было отмечено признаков его непереносимости. Симптомы передозировки препарата Тарка, обусловленные верапамилом: выраженное снижение АД, AV блокада, брадикардия и асистолия. Зарегистрированы случаи смерти от передозировки. Симптомы передозировки препарата Тарка, обусловленные трандолаприлом: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения и почечная недостаточность. Лечение: симптоматическое. Лечение передозировки верапамила включает в себя парентеральное введение препаратов кальция, применение бета-адреномиметиков и промывание желудка. Учитывая замедленное всасывание препарата пролонгированного действия, больных наблюдают до 48 ч; в этот период может потребоваться госпитализация. Верапамил не удаляется при гемодиализе. |
