Аримидекс

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав 
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит: 
активное вещество: анастрозол 1,0 мг 
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг 
состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг

Описание 
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой А - на одной стороне и Adx на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Код ATX: L02BG03

Фармакологические свойства 
Фармакодинамика 
Аримидекс^® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс^® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% . 
Аримидекс^® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс^® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс^® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани 
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс^®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс^® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс^®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс^® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

Липиды 
При терапии препаратом Аримидекс^®, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Фармакокинетика 
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс^®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. 
Связь с белками плазмы крови - 40%. 
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. 
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. 
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания

• Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе.
• Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
• Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

  Противопоказания

• Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата
• Беременность и период кормления грудью
• У женщин в пременопаузе
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
• Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена)
• Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены
• Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена)

  С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,

  Способ применения и дозы 
  Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время. 
  Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. 
  В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. 
  Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется 
  Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

  Побочное действие 
  Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 постменопаузальных женщин с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены. 
  Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10%); часто (от 1 до менее 10%); нечасто (от 0,1 до менее 1%); редко (от 0,01 до менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%)

  Со стороны сосудистой системы: 
  очень часто - приливы. 
  Со стороны костно-мышечной системы: 
  очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит 
  часто — боль в костях нечасто - триггерный палец. 
  Со стороны репродуктивной системы: 
  часто - сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс^®). 
  Со стороны кожи и кожных придатков: 
  очень часто - кожная сыпь, 
  часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто - крапивница, 
  редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), 
  очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек. 
  Со стороны системы пищеварения: 
  очень часто - тошнота, 
  часто - диарея, рвота. 
  Со стороны гепатобилиарной системы: 
  часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы, 
  нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит. 
  Со стороны нервной системы: 
  очень часто - головная боль; 
  часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания). 
  Со стороны метаболизма: 
  часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижениемконцентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. 
  Прочие: 
  очень часто.

  Передозировка 
  Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс^®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. 
  Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия 
  Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс^® с другими препаратами вряд ли приведи к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. 
  Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата Аримидекс^® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. 
  На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс^® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. 
  Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс^®, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс^®. 
  Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс^®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

  Особые указания 
  Безопасность и эффективность у детей не установлена. 
  У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата Аримидекс^® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. 
  В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. 
  Нет данных о применении препарата Аримидекс^® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин). 
  В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс^® необходима консультация и наблюдение гинеколога. 
  Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс^®, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. 
  Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс^® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышеннием риска перелома. 
  Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. 
  У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача. 
  Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ. 
  Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. 
  Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. 
  При применении препарата Аримидекс^® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. 
  Эффективность и безопасность препарата Аримидекс^® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

  Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами 
  Некоторые побочные действия препарата Аримидекс^®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

  Форма выпуска 
  Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1 мг. 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

  Условия хранения 
  При температуре не выше 30 ^oC, в недоступном для детей месте.

  Срок годности 
  5 лет. 
  Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  Условия отпуска из аптек 
  По рецепту.