В вашей корзине:
0 шт. на 0 р.
-
Время работы:
9:00 - 21:00 -
Москва:
8(800) 500-91-08 -
Наш офис в Москве:
Москва, Проспект Вернадского, дом 29
В вашей корзине:
0 шт. на 0 р.
Время работы:
9:00 - 21:00Москва:
8(800) 500-91-08Наш офис в Москве:
Москва, Проспект Вернадского, дом 29По области применения:
По группам:
По заболеваниям:
По действующему веществу:
| Состав и форма выпуска: | Капсулы — 1 капс. флупиртина малеат — 100 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; коповидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный оболочка капсулы: желатин; вода очищенная; железа оксид красный (Е172); титана диоксид (Е171); натрия лаурилсульфат в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 1, 3, 5 или 20 упаковок. |
|---|---|
| Характеристика: | Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — селективные активаторы нейрональных калиевых каналов). Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. |
| Фармакокинетика: | После приема внутрь практически полностью (до 90%) быстро всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1. Метаболит М1 (2-амино-3- ацетамино-6-[4-фтор]- бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) — биологически не активный, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. T1/2 из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч — для суммы основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с более молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и его концентрации в плазме крови (соответственно в 2-2,5 раза). Выводится в основном (69%) почками: 27% — в неизменном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде второго метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота), а также нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом. |
| Фармакодинамика: | Эффекты основаны на непрямом антагонизме флупиртина по отношению к NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМКергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5-НТ1-, 5-НТ2-, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами. Анальгетическое действие. Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые каналы ионов калия, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, — блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена wind up («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли через нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующее действие. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия). Нейропротективное действие. Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких внутриклеточных концентраций ионов кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция. |
| Показания: | Острый и хронический болевой синдром: — вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия); — головные боли; — при злокачественных новообразованиях; — альгодисменорея; — посттравматическая боль; — при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах. |
| Противопоказания: | — заболевания печени в анамнезе; — холестаз; — выраженная миастения; — хронический алкоголизм; — звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный); — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет. |
| Применение при беременности и кормлении грудью: | Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет. |
| Побочные действия: | Со стороны ЦНС: >10% - усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% - головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.1% до 1% - спутанность сознания, нарушения зрения. Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 10% - изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита; <0.01% - повышение активности печеночных трансаминаз (возвращается к норме при снижении дозы или отмене препарата), лекарственный гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них). Аллергические реакции: от 0.1% до 1% - сыпь, крапивница и зуд иногда с повышением температуры тела. Прочие: от 1% до 10% - потливость. Побочные эффекты в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения. |
| Лекарственное взаимодействие: | Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения из комплекса с белками других одновременно принимаемых ЛС. Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном приеме может приводить к усилению их активности. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс), для того чтобы исключить возможную гипокоагуляцию или снизить дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими средствами, влияющими на свертывание крови, нет (ацетилсалициловая кислота и др.). При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется проводить регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин. |
| Способ применения и дозы: | Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.). Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.). При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. |
| Передозировка: | Симптомы: тошнота, учащенное сердцебиение, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. |
| Меры предосторожности: | У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать уровень ферментов печени и содержание креатинина в моче. У больных старше 65 лет или с выраженными признаками снижения функции почек или гипоальбуминемией необходимо проводить коррекцию дозы. Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
