Лекарственная форма:
таблетки
Фармакологическое действие:
Пероральное гипогликемическое ЛС, представитель класса тиазолидиндионов. Действие пиоглитазона опосредовано снижением резистентности к инсулину. Избирательно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR), что приводит к повышению чувствительности гепатоцитов, жировой и скелетной мышечной ткани к действию инсулина. В условиях инсулинорезистентности снижает глюконеогенез в печени и повышает утилизацию глюкозы периферическими тканями. Улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа натощак и после приема пищи. Данное действие сопровождается снижением плазменной концентрации инсулина. Снижает общее содержание ТГ и свободных жирных кислот в сыворотке, повышает концентрацию ЛПВП и незначительно ЛПНП.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа: в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля соблюдением диеты и выполнением физических упражнений и которым назначение метформина противопоказано; в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз метформина; в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз производных сульфонилмочевины и которым назначение метформина противопоказано; в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне комбинированной терапии метформином и производными сульфонилмочевины; в комбинации с инсулином у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне применения инсулина и которым назначение метформина противопоказано.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, СН (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, диабетический кетоацидоз, пациенты, находящиеся на диализе; беременность, период лактации, детский возраст.
Побочные действия:
Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Монотерапия пиоглитазоном: Со стороны органов чувств: часто - нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - синусит. Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела. Со стороны нервной системы: часто - гипестезия; нечасто - бессонница. Комбинация пиоглитазона с метформином: Со стороны органов кроветворения: часто - анемия. Со стороны органов чувств: часто - нарушение зрения. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - метеоризм. Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль. Со стороны мочеполовой системы: часто - гематурия, эректильная дисфункция. Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины: Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго, нарушение зрения. Со стороны пищеварительной системы: часто - метеоризм. Прочие: нечасто - усталость. Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела; нечасто - повышение активности ЛДГ, повышение аппетита, гипогликемия. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль. Со стороны мочеполовой системы: нечасто - глюкозурия, протеинурия. Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенное потоотделение. Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины: Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия; часто - повышение массы тела, повышение активности КФК. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия. Комбинация пиоглитазона с инсулином: Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, артралгия. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, бронхит. Со стороны ССС: часто - СН. Прочие: очень часто - отеки. Постмаркетинговый опыт: Со стороны органов чувств: частота неизвестна - отек макулы, перелом костей.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Начальная доза составляет 15 или 30 мг, при необходимости ее ступенчато повышают до 45 мг. В комбинации с инсулином при увеличении частоты гипогликемии дозу инсулина снижают.
Особые указания:
Пиоглитазон может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию или усугублению течения СН. Пациентам, у которых имеется хотя бы 1 фактор риска развития ХСН, лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать. Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют. Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность "печеночных" ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии др. симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано. Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают. Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность "печеночных" ферментов. Пиоглитазон может вызывать снижение Hb или гематокрита на 4% и 4.1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости). Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних. Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения. Пиоглитазон может повышать частоту переломов у женщин. У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.
Взаимодействие:
Одновременное применение с гемфиброзилом (ингибитором изофермента CYP2C8) в 3 раза увеличивает AUC пиоглитазона, что может потребовать снижения дозы последнего и и усиления контроля концентрации глюкозы в крови. Одновременное применение с рифампицином (индуктором изофермента CYP2C8) снижает AUC пиоглитазона на 54%, что может потребовать повышение дозы последнего и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.
