Описание действующего вещества (МНН):
Эпросартан
Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Блокатор ангиотензин II рецепторов, избирательно действует на AT1 рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и Na+ в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина. Блокирует пресинаптические AT1 рецепторы симпатических нейронов в ЦНС, угнетает высвобождение норадреналина и эффект симпатической стимуляции. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Не проявляет свойств агониста (не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции ССС). Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН. Не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый обмен. Дозозависимо снижает АД у 50-70% больных артериальной гипертензией. Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стабилизация состояния при регулярном приеме - через 2-3 нед. При прекращении лечения не вызывает синдрома "отмены".
Показания:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; беременность, период лактации; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), детский возраст.C осторожностью. Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП, декомпенсированная ХСН, гиперкалиемия, ИБС.
Побочные действия:
Редко - ангионевротический отек, головная боль, боль в спине, головокружение, слабость, диарея, ринит, загрудинная боль, одышка, кашель. Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД. Лечение: уложить пациента на спину, ноги приподнять, при необходимости - увеличение объема плазмы путем инфузии 0.9% раствора NaCl. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 600 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до 800 мг/сут за 1-2 приема (между приемами пищи). Максимальный гипотензивный эффект развивается, как правило, через 2-3 нед лечения. Эпросартан применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (в т.ч. с тиазидными диуретиками, БМКК).
Особые указания:
ЛС, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+ в плазме. У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. Применение эпросартана в II-III триместрах беременности может вызвать развитие заболеваний и гибель плода или новорожденного.
Взаимодействие:
Усиливает (взаимно) действие БМКК, тиазидных диуретиков, гиполипидемических ЛС. Совместим с дигоксином, варфарином, глибутидом, несовместим с ранитидином, кетоконазолом, флуконазолом. Диуретики и др. гипотензивные ЛС повышают риск развития чрезмерного снижения АД. Калийсберегающие диуретики и препараты K+ повышают риск развития гиперкалиемии.
