Флюанксол 0,5мг n50 таб.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

активное вещество - флупентиксола дигидрохлорид (таблетки 0,5 мг - 0,584 мг; таблетки 1 мг - 1,168 мг; таблетки 5 мг - 5,84 мг, что соответствует 0,5 мг, 1 мг, 5 мг флупентиксола). 
Вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат. 
Оболочка - желатин, сахароза, сахароза порошок, железа оксид желтый (Е172).

Описание: 
0,5 мг и 1 мг - круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой; 
5 мг - овальные, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармакологические свойства 

Флюанксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.

Фармакодинамика 
Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5 HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. 
Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флюанксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию. 
В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флюанксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/ сут. может развиваться седативный эффект. 
При приеме малых доз (до 3 мг/сут.) Флюанксол оказывает антидепрессивное действие.

Фармакокинетика 
Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (V_d)_β составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Период полувыведения составляет примерно 35 часов.

Показания к применению

В дозе до 3 мг/сут. 
Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы. 
Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. 
Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.

В дозе 3 мг/сут. и более. 
Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Противопоказания 
Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы Лапа, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы. 
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. 
Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: органические заболевания головного мозга, судорожные расстройства, тяжелая печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение QT интервала, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, некомпенсируемая сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта, глаукома (и предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), задержка мочи, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); беременность, период грудного вскармливания. 
Не рекомендуется назначать пациентам в состоянии психомоторного возбуждения дозы препарата до 25 мг/сут., т.к. активирующее действие Флюанксола может привести к обострению этой симптоматики.

Способ применения и дозы 
Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

В дозе до 3 мг/сут. (в пограничной психиатрии). 
Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Через неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов. 
Пожилые пациенты: рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг.

Реакция пациентов на Флюанксол обычно наступает в течение 2-3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.

В дозе 3 мг/сут. и более (при лечении психозов). 
Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта. 
Первоначальная суточная доза - 3-15 мг - делится на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. 
Обычная поддерживающая терапия - 5-20 мг в день. 
Пожилые пациенты: рекомендуются более низкие дозы.

Побочное действие 
Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии. 
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония; нечасто - нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, поздняя дистония. 
Со стороны психической деятельности: бессонница, нервозность, ажитация; нечасто - снижение либидо, депрессия, спутанность сознания. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, ортостатическая гипотензия. 
Со стороны органов кроветворения: редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия. 
Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; нечасто - окулогирный криз. 
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в том числе запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения). 
Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто - снижение аппетита, повышение аппетита. 
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка. 
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, гинекомастия, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена, приливы. 
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи, болезненное мочеиспускание. 
Аллергические реакции: нечасто - зуд, дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение. 
Нарушения костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия. 
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция, галакторея. 
Со стороны организма в целом: слабость, астения; нечасто - увеличение веса.

Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения. 
У пациентов, находящихся на длительном лечении, может развиваться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов и могут их усугублять. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения. 
При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол. 
Имеются единичные сообщения о развитии незначительных преходящих изменений показателей функциональных печеночных проб. 
При приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, вентрикулярная (желудочковая) аритмия - фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

Передозировка препаратом

Симптомы. Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипертермия/гипотермия. 
При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 
Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ. 
Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств. 
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. 
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга. 
Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений. 
Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих QT интервал. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и указанных выше препаратов. 
Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения QT интервала и возникновения опасных для жизни аритмий.

Особые указания 
При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина. 
Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно. 
При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов. 
Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар. 
Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения. 
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска 
Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг, 1 мг, 5 мг.

Упаковка: 
0,5 мг и 1 мг: По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с прозрачным дном и контролем первого вскрытия, укупоренный пластиковой крышкой, имеющей полость, в которую вкладывается инструкция по применению. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. 
5 мг: По 100 таблеток в пластиковый контейнер с прозрачным дном и контролем первого вскрытия, укупоренный пластиковой крышкой, имеющей полость, в которую вкладывается инструкция по применению. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера.

Условия хранения 
Список Б. 
При температуре не выше 30°С. 
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения 
3 года. 
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек 
По рецепту врача.